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氯雷他定颗粒说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：氯雷他定颗粒

英文名称：Loratadine  Granules

汉语拼音：Lüleitading Keli

【成份】氯雷他定。

化学名称：4－(8－氯－5,6－二氢－11H－苯并[5,6]环庚并[1,2－b]吡啶－11亚基)－1－哌啶羧酸乙酯。

化学结构式：

分子式：C₂₂H₂₃ClN₂O₂                      

分子量：382.89

【性状】本品为白色或类白色颗粒。         

【适应症】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

【规格】10mg。

【用法用量】用温开水溶解后口服。

成人：每天一次，每次1包（10mg）；2～12岁儿童，体重>30kg，每天一次，每次1包（10mg）；体重≤30kg，每天一次，每次半包（5mg）。

【不良反应】

在临床对照试验中，氯雷他定未显示临床上明显的镇静或抗胆碱能作用，其发生率与安慰剂相似。嗜睡、口干、体重增加、乏力、头痛和恶心的报告很罕见。

【禁忌】对本品具有过敏反应或特异体质的病人禁用。

【注意事项】

1、精神运动试验研究表明，本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用。

2、抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前的约48小时应停止使用氯雷他定。

3、本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常病史者应慎用。

4、对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，应适当调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

到目前为止，尚无妊娠期女性应用氯雷他定的临床资料； 另外，氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且抗组胺药对婴儿的危险性较大，特别是对新生儿和早产儿，所以妊娠期及哺乳期妇女应慎用本品。

【儿童用药】

2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。

【老年用药】

60岁以上的老年患者服用氯雷他定后，与年轻成人患者相比，在分布上没有明显差别。

【药物相互作用】

临床试验显示，健康成人同时服用氯雷他定（10mg）、治疗剂量的红霉素、卡米替定等药物后，本品及其代谢物的血药浓度有轻微上升，其吸收、分布、代谢没有明显变化。

【药物过量】

成人过量服用本品（40～180mg）后，会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状，儿童服用过量本品（>10mg）有锥体外系迹象、心悸等症状。在以上情况下，可采取催吐、活性炭吸附等措施。

【药理毒理】

药理作用

本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H₁受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。

毒理研究

遗传毒性  在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。

生殖毒性  雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg(按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的75倍和150倍）时，未见致畸作用。

致癌性   小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量达10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

【药代动力学】

氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收，健康成人一次10、20、40mg，1-1.5小时后，本品的血药浓度分别为5、11和26ug/l。本品在体内广泛代谢，其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定（DCL）具有很强的抗H₁受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。本品与血浆蛋白的结合率为98%左右，去羧乙氧氯雷他定的结合率较低为73%～76%。本品及其代谢产物可以在乳汁中检出，但通过血脑屏障的药量不多，本品及其代谢产物随尿和粪便排出体外。服药24小时后，约27%从尿排出；10天后约40%从尿排出，42%从粪便排出。

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】铝塑复合袋包装，7包/盒，10包/盒，14包/盒。

【有效期】24个月。

【执行标准】《中国药典》2020年版二部

【批准文号】 国药准字H20060719。

【药品上市许可持有人】

名      称：鲁南贝特制药有限公司

注册地址：山东省临沂市红旗路209号

【生产企业】

企业名称：鲁南贝特制药有限公司

生产地址：山东省临沂市银雀山路209号

邮政编码：276006

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