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盐酸西替利嗪糖浆说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：盐酸西替利嗪糖浆

商品名称：贝分

英文名称：Cetirizine Hydrochloride Syrup

汉语拼音：Yansuan Xitiliqin Tangjiang

【成份】盐酸西替利嗪

化学名称:（±）-2-[2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。

化学结构式：

分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃·2HCl

分子量：461.81

【性状】本品为无色至微黄色澄清粘稠状液体；有芳香气味。

【适应症】

治疗季节性或常年性过敏性鼻炎，以及由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

【规格】0.1%（g/ml）

【用法用量】口服。

成人和12岁以上儿童：每次10ml，一天一次，或遵医嘱。若出现不良反应，可改在早晚各一次，每次5ml。

6-11岁儿童：根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5ml，每日一次，或遵医嘱。

2-5岁儿童：推荐起始剂量为2.5ml，每日一次，或遵医嘱。

【不良反应】

1、偶有报告患者有轻微不良反应，如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干，腹部不适，但发生率很低。在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似，含有报道过敏反应。

2、极少数患者可出现皮疹、皮肤瘙痒、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等过敏反应。

3、迄今为止，尚未发现本药引起心律失常、QT间期延长、室性心动过速及肥胖等不良反应，但用药期间（尤其长期用药者）仍应加强观察及随访。

4、与第一代H1受体拮抗剂相比，西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明，使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应，包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中，也有中枢神经系统兴奋的报告。

尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱活性，但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。

个别患者出现肝功能受损现象，并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后，肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。

来自原研产品临床研究的安全性数据：

下列安全性数据源自原研产品临床研究。这项临床研究中，将西替利嗪（3260例）（按推荐剂量服用，10毫克/日）与安慰剂或其他抗组胺药进行比较，观察到下列发生率至少为1%的副作用：嗜睡（9.63%）、头痛（7.42%）、头晕（1.10 %）、咽炎（1.29 %）、口干（2.09 %）、恶心（1.07 %）、腹痛（0.98 %）、疲劳（1.63 %）。

在针对儿童（6个月至12岁）的安慰剂对照的原研产品临床研究中观察到西替利嗪（1656例）有下列不良反应：嗜睡（1.8%）、鼻炎（1.4%）、腹泻（1.0%）、疲劳（1.0%）。

来自原研产品上市后研究的安全性数据（PMS）：

除了临床试验期间报告列出的不良反应，还有以下原研产品上市后报告的不良反应。

根据MedDRA系统器官分类并按基于上市后报告估算的频率描述不良事件：

频率定义如下：十分常见(≥1/10)；常见(≥1/100 -<1/10)；偶见(≥1/1,000 -<1/100)；罕见(≥1/10,000 -<1/1,000)；十分罕见(<1/10,000)；不详（从现有数据中无法估算）。

•心脏症状：

罕见：心动过速

•血液及淋巴症状：

十分罕见：血小板减少

•神经系统症状：

偶见：感觉异常

罕见：惊厥

十分罕见：味觉障碍，运动障碍，肌张力障碍，晕厥，震颤

不详：耳聋，遗忘，记忆障碍

•眼部症状：

十分罕见：视力调节障碍，视力模糊，眼球旋动

不详：血管炎

•耳及迷路症状：

不详：眩晕

•胃肠症状：

偶见：腹泻

•肾脏及泌尿系统症状：

十分罕见：排尿困难，遗尿

不详：尿潴留

•皮肤及皮下组织症状：

偶见：瘙痒症，皮疹

罕见：荨麻疹

十分罕见：血管神经性水肿，固定性药疹

•全身症状以及用药部位症状：

偶见：无力，不适

罕见：水肿

•免疫系统症状：

罕见：超敏反应

十分罕见：过敏性休克

•肝胆症状：

罕见：肝功能异常（转氨酶、碱性磷酸酶、γ-GT和胆红素升高）

•新陈代谢和营养失调：

不详：食欲增加

•精神症状：

偶见：激越

罕见：攻击性，意识错乱，抑郁，幻觉，失眠

十分罕见：抽动

不详：自杀观念

•实验室检查

体重增加

【禁忌】

1、对本品成分、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。

2、严重肾功能损害（肌酐清除率低于10mL/min）患者禁用。

【注意事项】

1、肾功能损害者应减半量。

2、酒后避免使用。

3、司机、操作机器或高空作业人员慎用。

4、本品无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。

5、同时服用镇静剂时应慎重。 

6、癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。

7、因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险、有尿潴留易感因素（例如脊髓损害、前列腺肥大）的患者慎用。

8、抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药3天。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女应禁用。

【儿童用药】

本品口服后，在1小时内达到血液浓度最高峰。在成人血浆中，半衰期大约10小时，在6-12岁儿童血浆中半衰期为6小时，在2-6岁儿童中为5小时，所以血浆代谢儿童要高于正常成人。2-12岁儿童用药剂量见【用法用量】，2岁以下儿童用药的安全有效性尚未确证。

【老年用药】

西替利嗪主要通过肾脏代谢，所以肾损害的病人可能会有毒性反应，因为老年人肾功能下降，所以选择剂量时要慎重，同时也要进行肾功能监测。

【药物相互作用】  

1、与可抑制中枢神经系统的药物（如巴比妥类、苯二氮卓类、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药）或三环类抗抑郁药合用，可引起严重嗜睡。

2、与茶碱合用，本药清除率下降，血药浓度升高，可增加本药的不良反应。

【药物过量】

过量能引起嗜睡，出现于一次口服50mg。现今尚无特别的解毒剂，在过量服用的情况下，应尽快进行胃肠灌洗。除进行一般急救支持治疗外，还必须定时监察检查。

【药理毒理】

药理作用：

本品为口服选择性组胺H₁受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较小。

毒理研究：

本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄，因此，不推荐哺乳期妇女使用本品。

致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量为4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

【药代动力学】

据文献报道，本品吸收快，口服10mg后30～60分钟血药浓度可达峰值，其峰浓度约为257μg/L。血药浓度时间曲线下的面积为2.87mg/L·h，稳态时分布容积为30～40L，蛋白结合率为93%。本品半衰期为7～10小时，约70%以原形药从尿中排除，约10%从粪便中排除。食物可使本品血药浓度达峰时间延迟1.7小时，血药浓度降低23%。

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】120ml棕色塑料瓶装，1瓶/盒。附量杯。

【有效期】暂定24个月

【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH10892005-2014Z

【批准文号】国药准字H20050889

【药品上市许可持有人】

名称：鲁南贝特制药有限公司

注册地址：山东省临沂市红旗路209号

【生产企业】

企业名称：鲁南贝特制药有限公司

生产地址：山东省临沂市银雀山路243号

邮政编码：276006

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