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核准日期2007年5月16日
修改日期2014年3月20日
2020年11月6日
2021年01月07日

盐酸西替利嗪糖浆说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称:盐酸西替利嗪糖浆

商品名称:贝分

英文名称:Cetirizine Hydrochloride Syrup

汉语拼音:Yansuan Xitiliqin Tangjiang

【成份】盐酸西替利嗪

化学名称:(±)-2-[2-[4-[4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。

化学结构式:


分子式:C21H25ClN2O3·2HCl

分子量:461.81

【性状】本品为无色至微黄色澄清粘稠状液体;有芳香气味。

【适应症】

治疗季节性或常年性过敏性鼻炎,以及由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

【规格】0.1%g/ml

【用法用量】口服。

成人和12岁以上儿童:每次10ml,一天一次,或遵医嘱。若出现不良反应,可改在早晚各一次,每次5ml

6-11岁儿童:根据症状的严重程度不同,推荐起始剂量为5ml,每日一次,或遵医嘱。

2-5岁儿童:推荐起始剂量为2.5ml,每日一次,或遵医嘱。

【不良反应】

1、偶有报告患者有轻微不良反应,如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干,腹部不适,但发生率很低。在测定精神运动功能的客观试验中,本品的镇静作用和安慰剂相似,含有报道过敏反应。

2、极少数患者可出现皮疹、皮肤瘙痒、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等过敏反应。

3、迄今为止,尚未发现本药引起心律失常、QT间期延长、室性心动过速及肥胖等不良反应,但用药期间(尤其长期用药者)仍应加强观察及随访。

4、与第一代H1受体拮抗剂相比,西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明,使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应,包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中,也有中枢神经系统兴奋的报告。

尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂,没有明显的抗胆碱活性,但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。

个别患者出现肝功能受损现象,并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后,肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。

来自原研产品临床研究的安全性数据:

下列安全性数据源自原研产品临床研究。这项临床研究中,将西替利嗪(3260例)(按推荐剂量服用,10毫克/日)与安慰剂或其他抗组胺药进行比较,观察到下列发生率至少为1%的副作用:嗜睡(9.63%)、头痛(7.42%)、头晕(1.10 %)、咽炎(1.29 %)、口干(2.09 %)、恶心(1.07 %)、腹痛(0.98 %)、疲劳(1.63 %)。

在针对儿童(6个月至12岁)的安慰剂对照的原研产品临床研究中观察到西替利嗪(1656例)有下列不良反应:嗜睡(1.8%)、鼻炎(1.4%)、腹泻(1.0%)、疲劳(1.0%)。

来自原研产品上市后研究的安全性数据(PMS):

除了临床试验期间报告列出的不良反应,还有以下原研产品上市后报告的不良反应。

根据MedDRA系统器官分类并按基于上市后报告估算的频率描述不良事件:

频率定义如下:十分常见(≥1/10);常见(≥1/100 -<1/10);偶见(≥1/1,000 -<1/100);罕见(≥1/10,000 -<1/1,000);十分罕见(<1/10,000);不详(从现有数据中无法估算)。

心脏症状:

罕见:心动过速

血液及淋巴症状:

十分罕见:血小板减少

神经系统症状:

偶见:感觉异常

罕见:惊厥

十分罕见:味觉障碍,运动障碍,肌张力障碍,晕厥,震颤

不详:耳聋,遗忘,记忆障碍

眼部症状:

十分罕见:视力调节障碍,视力模糊,眼球旋动

不详:血管炎

耳及迷路症状:

不详:眩晕

胃肠症状:

偶见:腹泻

肾脏及泌尿系统症状:

十分罕见:排尿困难,遗尿

不详:尿潴留

皮肤及皮下组织症状:

偶见:瘙痒症,皮疹

罕见:荨麻疹

十分罕见:血管神经性水肿,固定性药疹

全身症状以及用药部位症状:

偶见:无力,不适

罕见:水肿

免疫系统症状:

罕见:超敏反应

十分罕见:过敏性休克

肝胆症状:

罕见:肝功能异常(转氨酶、碱性磷酸酶、γ-GT和胆红素升高)

新陈代谢和营养失调:

不详:食欲增加

精神症状:

偶见:激越

罕见:攻击性,意识错乱,抑郁,幻觉,失眠

十分罕见:抽动

不详:自杀观念

实验室检查

体重增加

【禁忌】

1、对本品成分、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。

2、严重肾功能损害(肌酐清除率低于10mL/min)患者禁用。

【注意事项】

1、肾功能损害者应减半量。

2、酒后避免使用。

3、司机、操作机器或高空作业人员慎用。

4、本品无特效拮抗剂,严重超量患者应立即洗胃,采用支持疗法,并长期严密观察病情变化。

5、同时服用镇静剂时应慎重。 

6、癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。

7、因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险、有尿潴留易感因素(例如脊髓损害、前列腺肥大)的患者慎用。

8、抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度,所以接受这类测试前应停药3天。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女应禁用。

【儿童用药】

本品口服后,在1小时内达到血液浓度最高峰。在成人血浆中,半衰期大约10小时,在6-12岁儿童血浆中半衰期为6小时,在2-6岁儿童中为5小时,所以血浆代谢儿童要高于正常成人。2-12岁儿童用药剂量见【用法用量】,2岁以下儿童用药的安全有效性尚未确证。

【老年用药】

西替利嗪主要通过肾脏代谢,所以肾损害的病人可能会有毒性反应,因为老年人肾功能下降,所以选择剂量时要慎重,同时也要进行肾功能监测。

【药物相互作用】  

1、与可抑制中枢神经系统的药物(如巴比妥类、苯二氮卓类、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药)或三环类抗抑郁药合用,可引起严重嗜睡。

2、与茶碱合用,本药清除率下降,血药浓度升高,可增加本药的不良反应。

【药物过量】

过量能引起嗜睡,出现于一次口服50mg。现今尚无特别的解毒剂,在过量服用的情况下,应尽快进行胃肠灌洗。除进行一般急救支持治疗外,还必须定时监察检查。

【药理毒理】

药理作用:

本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用,中枢抑制作用较小。

毒理研究:

本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性:小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时,对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96225135mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40180220倍)时,均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人影响,所以只有当确实需要时,才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时,可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明,给药量的大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄,因此,不推荐哺乳期妇女使用本品。

致癌性:大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达20mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍,或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时,未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达16mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍,或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时,可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加;剂量为4mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍,或儿童临床推荐最大日剂量)时,未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

【药代动力学】

据文献报道,本品吸收快,口服10mg3060分钟血药浓度可达峰值,其峰浓度约为257μg/L。血药浓度时间曲线下的面积为2.87mg/L·h,稳态时分布容积为3040L,蛋白结合率为93%。本品半衰期为710小时,约70%以原形药从尿中排除,约10%从粪便中排除。食物可使本品血药浓度达峰时间延迟1.7小时,血药浓度降低23%

【贮藏】遮光,密封保存。

【包装】120ml棕色塑料瓶装,1/盒。附量杯。

【有效期】暂定24个月

【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH10892005-2014Z

【批准文号】国药准字H20050889

【药品上市许可持有人】

名称:鲁南贝特制药有限公司

注册地址:山东省临沂市红旗路209号

【生产企业】

企业名称:鲁南贝特制药有限公司

生产地址:山东省临沂市银雀山路243

邮政编码:276006


电话号码:0539-8336336(销售部)  8336169(质管部)

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