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核准日期  2007年05月08日
修改日期  2020年07月01日
2020年07月29日

2021年01月19日

2021年04月07日


枸橼酸莫沙必利片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

 

【药品名称】

通用名称:枸橼酸莫沙必利片

商品名称:快力

英文名称:Mosapride Citrate Tablets

汉语拼音:Juyuansuan Moshabili Pian

【成份】

本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。

化学名称:4-氨基-5--2-乙氧基-N-[[4-4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸二水合物。

化学结构式:

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分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O

分子量:650.05

【性状】

本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。

适应症

本品用于改善因胃肠动力减弱(如:功能性消化不良、慢性胃炎)引起的消化道症状,包括烧心、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等。

【规格】

5mg(以C21H25ClFN3O3·C6H8O7

【用法用量】

成人通常用量为13次,每次5mg1片),饭前或饭后口服。

【不良反应】

国外同品种临床试验998例中有40例(4.0%)出现不良反应。主要为腹泻和稀便(1.8%),口渴(0.5%)、不适(0.3%)等。服用本品的792例患者中有30例(3.8%)实验室检查值发生异常变化,主要是嗜酸性粒细胞增多(1.1%)、甘油三酯升高(1.0%)、AST(GOT)ALT(GPT)ALP以及γ-GTP的升高(各0.4%)等。(批准时)

国外同品种上市后的使用情况调查:特别调查(长期使用调查)的3014例患者中有74例(2.5%)出现不良反应。主要为腹泻和稀便(0.8%),腹痛(0.4%),口渴(0.3%)等。(再审查结束时)

1.严重不良反应:暴发性肝炎,肝功能障碍,黄疸(均不足0.1%

由于可能发生暴发性肝炎,伴有AST(GOT)ALT(GPT)γ-GTP等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸,并且出现过死亡病例,因此应对患者密切观察,如发现异常应立即停止服药并采取相应措施。

2.其他不良反应

分类

0.1%2%

<0.1%

频率不详

过敏症


水肿、荨麻疹

皮疹

血液

嗜酸性粒细胞增多

白细胞减少


消化系统

腹泻和稀便、口渴、腹痛、催吐和呕吐

味觉异常、腹胀

口内麻木(包括舌、唇等)。

肝脏

ALT(GPT)升高

AST(GOT)ALPγ-GTP、胆红素升高


心血管


心悸


精神神经系统


眩晕、头晕、头痛


其他

倦怠感、甘油三酯升高。

震颤


【禁忌】

对本品中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】

1.重要的基本注意事项

1)持续使用本品一段时间(通常2周)后,应评价消化系统症状的改善情况,以研究继续服药的必要性。

2)由于可能出现暴发性肝炎、严重肝功能障碍和黄疸,不能长期盲目服用本品。同时,在本品服用期间,应对患者密切观察,如发现异常,应立即停止服药并采取妥善处置。另外,应指导患者当服用本品时如出现不适、食欲不振、尿黄和球结膜黄染等症状,应停止服药并联系医生。

2.服药时的注意事项

患者应将本品从PTP薄板中取出后再服用(据报告,曾有患者误食PTP薄板,尖硬的锐角刺伤食道粘膜,甚至发生穿孔,造成纵隔炎等严重并发症)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.孕妇及有可能怀孕的妇女,只有在治疗上受益大于风险时才可使用本品(孕妇服用本品的安全性还未得到确认)。

2.哺乳期妇女应避免服用本品,如确需服用本品时,应停止哺乳[动物实验(大鼠)中发现莫沙必利可以从乳汁分泌]

【儿童用药】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【老年用药】

一般情况下,由于高龄者的肝、肾等生理机能有所下降,所以应视老年患者的情况慎重使用。发生不良反应时应减少剂量(如:每日7.5mg)并采取相应措施。

【药物相互作用】

合并使用的注意事项

药名

临床症状与措施

作用机制和危险因素

抗胆碱药

(如硫酸阿托品、丁溴东莨菪碱等)

可使本品作用减弱,因此与抗胆碱药并用时应分开间隔使用。

本药的消化道促进作用取决于胆碱能神经的兴奋,所以与抗胆碱药合用会抑制本品的作用。

当每日服用15mg本品并同时服用1200mg红霉素时,与单独服用本品相比,本品的最高血药浓度由42.1ng/mL上升到65.7ng/mL,半衰期由1.6小时延长为2.4小时,AUC0-462ng·hr/mL增加至114ng·hr/mL(健康成人)。

【药物过量】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用:本品为选择性5-羟色胺45-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强消化道(胃和小肠)运动。研究显示,本品具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。大鼠研究显示,本品重复给药一周,其对胃排空的促进作用减弱。

毒理作用:啮齿类动物的长期(大鼠104周,小鼠92周)给药研究中,剂量为30~100mg/kg/天(相当于临床推荐用剂量的100~300倍)时,肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。

【药代动力学】

1.血药浓度

5例健康成人空腹单次服用5mg结果

Tmaxh

Cmaxng/mL

T1/2h

0.8±0.1

30.7±2.7

2.0±0.2

平均值±标准差

2.血浆蛋白结合率

99.0%(人血清1µg/mL,体外超滤法或平衡透析法)

3.主要代谢产物及代谢途径

主要代谢产物:去4-氟尿嘧啶。

代谢途径:主要通过肝脏代谢成去4-氟尿嘧啶,再通过对氧氮己环5位的氧化和苯环3位的羟基化代谢。

4.排泄途径和排泄率

排泄路径:尿、粪便。

排泄率:服药后48小时尿中排泄率:有0.1%为原形药。主要代谢物(去4-氟尿嘧啶)为7.0%(健康成人空腹5mg,服用一次)。

5.代谢酶

细胞色素P-450亚型:主要为CYP3A4

【贮藏】密封,室温(10~30℃)保存。

【包装】铝塑包装,18/盒、24/盒、36/盒、48/盒。

【有效期】36个月

【执行标准】国家药品监督管理局标准YBH10022020

【批准文号】国药准字H19990317   

【药品上市许可持有人】

    称:鲁南贝特制药有限公司

注册地址:山东省临沂市红旗路209

【药品生产企业】

企业名称:鲁南贝特制药有限公司

生产地址:山东省临沂市银雀山路243

邮政编码:276006

电话号码:0539-8336336(销售部)  0539-8336169(质管部)

传真号码:0539-8336338

  址: www.LUNAN.com.cn

 


说明书仅供参照,以实际使用为准
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