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新型抗凝药阿加曲班在临床上有什么优势?
作者:mtx

抗凝治疗一直是脑卒中领域研究和关注的热点,临床常用抗凝药物(肝素、低分子肝素和华法林等)因其出血风险在急性期使用受限。以阿加曲班为代表的新型抗凝药逐渐得到临床上的认可。

目前主要用于发病48h的AIS的神经症状(运动麻痹)及日常活动(步行、起立、坐位保持、饮食)的改善,尤其是已经明确的动脉夹层、早期进展性急性脑梗死、后循环缺血不适合溶栓的、动脉源性脑卒中、TIA、房颤、心房黏液瘤患者。

那么阿加曲班具有什么样的优势呢?

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首先是药效学和药效动力学方面:

1.  阿加曲班发挥抗凝效果不依赖抗凝血酶,直接与凝血酶快速、可逆结合,起效更快、更直接。

2.  可同时灭活液相凝血酶以及血栓结合蛋白结合的凝血酶,在相同抗凝效果时,抗栓效果更强。

3.  抗凝效果与部分活化凝血酶时间(APTT)(小剂量时)及活化凝血时间(ACT)(大剂量时)相关性良好,呈线性关系;

4.  药效影响因素少,经肝代谢,肾功能不全患者依然可用;

5.  对凝血酶的产生影响相对较小,与肝素在较窄浓度内即可显著延长APTT相比,阿加曲班的抗凝效应随剂量增加缓慢增强,广泛浓度内不延长APTT,有较宽的药物使用浓度安全窗;

6.  作用时间短,药物生物半衰期仅数分钟,药物清除半衰期为39-51 min,停药后APTT 2-4h 即可恢复至正常;

常规剂量使用,不会影响血小板功能,不会导致血小板减少症的发生,且可用于治疗与肝素引起血小板减少有关的血栓形成;

7.  阿加曲班作为小分子物质,没有免疫原性,与肝素抗体也没有免疫交叉反应;

8.  调节内皮细胞功能,抑制血管收缩,下调各种导致炎症和血栓的细胞因子,且在血管神经损害过程中有神经保护功能。

临床的药效研究还发现,阿加曲班与其他药物(抗血小板药、阿替普酶等)联用可增强抗栓效果,而不增加出血风险, 有望代替肝素或低分子肝素用于各种静脉抗凝治疗,成为进展性脑梗死辅助溶栓治疗的有效、安全的首选用药及错过溶栓时机的AIS患者的一线治疗药物,并成为治疗HIT及发生HIT后仍需抗凝治疗的首选药物之一。

 参考文献:

[1]刘峻峰, 林森, 周红清,. 阿加曲班治疗急性缺血性脑卒中有效性和安全性的系统评价[J]. 中国循证医学杂志, 2014, 014(007):859-866.

[2]岳弘伟,王丽华.阿加曲班治疗急性缺血性脑卒中的临床进展[J].脑与神经疾病杂志,2020,28(07):458-460.

 


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