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阿加曲班注射液在临床上具有什么样的地位?
作者:mtx

脑梗具有高发病率、高致残率和高致死率的特点。它给病人带来的危害,轻则导致身体功能障碍,重则导致瘫痪甚至死亡,给社会和家庭带来沉重负担。快速诊断和及时治疗对脑卒中患者的预后至关重要。但是相当一部分患者出院后延误了治疗时间,超出溶栓治疗窗口不能进行溶栓治疗。对于错过溶栓时间窗的患者,及时有效地进行抗凝治疗是非常重要的。

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血栓形成是一个酶水解和激活一系列血浆凝血因子的过程,最终产生凝血酶和纤维蛋白凝块。抗凝药物以凝血过程中的某些凝血因子或凝血酶为靶点,抑制或破坏其活性,从而破坏凝血过程中的一个环节,抑制凝血和血栓形成。

阿加曲班是一种新型的直接凝血酶抑制剂,对凝血有较强的选择性抑制作用。低浓度可抑制凝血酶引起的纤维蛋白形成和血小板聚集。因此,近年来阿加曲班治疗急性脑梗死的研究逐渐增多。

目前,凝血酶抑制剂主要有间接凝血酶抑制剂和直接凝血酶抑制剂。间接凝血酶抑制剂主要包括香豆素类和肝素类,它们已被长期使用。近年来,新的直接凝血酶抑制剂取得了很大的进展。它不依赖体内抗凝血酶。可直接与凝血酶联合灭活。它可以分为二价和二价抑制剂。双价直接凝血酶抑制剂水蛭素和水蛭素肽可同时作用于凝血酶的活性部位和底物识别部位。一价凝血酶抑制剂为合成的小分子化合物,以阿加曲班为代表,这类药物只作用于凝血酶的活性部位。

阿加曲班的主要机制是与凝血酶催化位点可逆结合,达到抗凝作用。其抗凝作用不需要辅助因子抗凝血酶Ⅲ。通过抑制凝血酶的催化或诱导反应,包括抑制纤维蛋白形成、激活凝血因子Ⅴ和Ⅷ、激活蛋清酶C和血小板聚集来发挥其抗凝作用。阿加曲班在凝血酶中也起着高度选择性的作用。在处理浓度下,阿加曲班对丝氨酸蛋白酶影响不大,安全有效。另外,在阿加曲班治疗急性脑梗死中,ADP诱导的血小板聚集增加。

日本首先于1986年将阿加曲班用于急性缺血性脑卒中治疗。对于急性脑卒中和冠状动脉综合征患者,阿加曲班具有良好的疗效和安全性。阿加曲班是一种新型DTI,对发病48h内的急性脑梗死患者,用药后神经功能缺损评分、改良Rarkin量表评分均明显低于治疗前,可以改善急性脑梗死患者的预后及生活质量,并具有较高的安全性。可以预防患者发生再栓塞及高凝状态的危险,促进侧支循环。研究表明,阿加曲班治疗脑梗死在6h内给药治疗效果最佳。

与肝素相比,阿加曲班出血倾向小,安全性高。而且有以下优点:应用时间窗宽广,起效迅速,代谢快,体内无蓄积,给药方便,易于控制药物抗凝水平,出血倾向小,安全性高,不良反应小。因此,阿加曲班是治疗急性脑梗死安全、有效的药物。


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